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Sigma:泰莫西芬属性:
product name:泰莫西芬, ≥99%
无菌性:(Not packaged in a sterile environment)
检测方案:≥99%
Mp:97-98 °C (lit.)
溶解性:H2O: insoluble<0.1% at 20 °C
chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
2-propanol: soluble
DMSO: soluble
ethanol: soluble
methanol: soluble
propylene glycol: soluble
抗生素抗菌谱:neoplastics
作用机制:enzyme | inhibits
创始人:AstraZeneca
储存温度:2-8°C
说明:
一般描述:泰莫昔芬(TC)是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于治疗男性和女性乳腺癌。还可作为女性的癌症预防药物。[1]这种蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子是一种前药,可通过细胞色素P450酶的同工型CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基泰莫昔芬(4-OHT)和内昔芬。在乳腺癌中,泰莫昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺癌细胞中,泰莫昔芬抑制雌二醇诱导的血管内皮生长因子受体(VEGF)生成。雌激素受体阳性肿瘤患者更有可能受益于泰莫昔芬治疗。通过选择性结合机体不同部位的雌激素受体,泰莫昔芬具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。[1]
这种非类固醇三苯乙烯衍生物可抑制肿瘤生长,据报道是一种动物致癌物和致畸物。此外,泰莫昔芬还保护骨骼免遭雌激素缺乏的骨丢失,降低血浆dan 固醇,并参与大鼠的肝脏癌变过程。泰莫昔芬的其他作用包括降低胰岛素样生长因子的血浆水平,诱导癌细胞包围的细胞分泌转化生长因子β,抑制膜脂质过氧化(可能通过降低膜流动性发挥作用)。
应用:
泰莫昔芬已用于:
MTS (3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺酸苯基)-2H-四唑) 试验和结晶紫染色试验,以评估细胞活力。[2] [3]
诱导Dicer条件性敲除小鼠中的Dicer消融,以研究Dicer缺乏对脂肪细胞分化和功能的作用。[4]
研究其对来源于T细胞急性成淋巴细胞性白血病(T-ALL)的耐糖皮质激素(GC)细胞系Jurkat的生物学作用。[5]
研究泰莫昔芬治疗对小鼠中雌激素受体α(ERα)介导的下丘脑-POA的生理学作用。[6]
诱导Cre重组酶活性进行基因操控。[7]
促进ect2flox等位基因在小鼠器官中的重组。
研究其对脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞激活的影响。
生化/生理作用:
蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。泰莫昔芬及其代谢产物 4-羟基泰莫昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM),在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止乳腺肿瘤细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。
特点和优势:
该化合物是ADME Tox研究的特色产品。
制备说明:
泰莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并产生一种透明无色至淡黄色的溶液。它还可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。泰莫昔芬的储备溶液可按10 mM制备于DMSO中。然而,它几乎不溶于水(溶解度是<0.01%, 20° C)。溶液对紫外光敏感,而DMSO溶液可避光稳定储存在 -20° C。
储存及稳定性:
Tamoxifen is relatively stable. The powder should be stable for at least two years when stored desiccated at 2-8C, protected from light.
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主营产品:
试剂盒:ELISA试剂盒、免疫组化试剂盒、分子生物学试剂盒、细胞凋亡试剂盒
细胞培养:血清,培养基、双抗等
耗材:进口、国产细胞培养耗材、普通实验仪器及耗材
生化试剂:进口原装生化试剂、国产生化试剂
抗体:进口、国产原装抗体、单克隆抗体、多克隆抗体、一抗、二抗等
Sigma:泰莫西芬,有少量现货,购买单件均可享受打折优惠!
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